一种地塞米松磷酸钠注射液及其制备方法与流程

1.本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种地塞米松磷酸钠注射液及其制备方法。


背景技术：

2.地塞米松磷酸钠为白色至微黄色粉末、无臭、有引湿性。地塞米松是一种类固醇药物，皮质类固醇是天然存在于人体内的激素，可帮助保持健康状况。当注射到静脉或肌肉中时，地塞米松可减少炎症并抑制免疫系统，是一种治疗与体内炎症有关的各种疾病的有效方法。
3.目前上市的产品中，为提高产品稳定性，常添加有机溶剂丙二醇，但经研究表明其具有溶血性，不宜用于静脉注射。


技术实现要素：

4.本发明的目的是为了解决现有技术中存在的缺点，而提出的一种地塞米松磷酸钠注射液及其制备方法，保证地塞米松磷酸钠注射液有效性的前提下，提高地塞米松磷酸钠注射液产品的稳定性、安全性。
5.为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：
6.一种地塞米松磷酸钠注射液，包括：地塞米松磷酸钠原料、药学上可接受的辅料；
7.所述药学上可接受的辅料包括渗透压调节剂、螯合剂、ph值调节剂、注射用水。
8.优选地，所述渗透压调节剂由氯化钠、甘油、葡萄糖、甘露醇的一种或几种组成。
9.优选地，所述螯合剂为依地酸二钠。
10.优选地，所述ph值调节剂由氢氧化钠、盐酸、磷酸的一种或几种组成。
11.本发明还提供了一种地塞米松磷酸钠注射液的制备方法，包括以下步骤：
12.(1)称量：按处方量称量地塞米松磷酸钠原料药、渗透压调节剂、螯合剂、ph值调节剂；
13.(2)配药：将80％处方量的注射用水加入至容器具中，配制过程中需充加氮气保护，依次将渗透压调节剂、螯合剂、原料药、加入注射用水中，搅拌溶解，使用ph值调节剂调节ph，加注射用水定容，搅拌混合至均匀；
14.(3)除菌过滤：将所述药液经0.22μm除菌滤芯过滤；
15.(4)灌封：按照装量灌装于中硼硅玻璃安瓿中，封口，灌封过程中，充加氮气保护。
16.优选地，所述地塞米松磷酸钠原料药、渗透压调节剂、螯合剂的质量比为5:9:10。
17.优选地，所述配制过程温度为40℃以下。
18.优选地，所述ph值调节至7.0～8.5。
19.本发明技术方案，具有如下优点：
20.1、本发明的地塞米松磷酸钠注射液通过渗透压调节剂、螯合剂、ph值调节剂和地塞米松磷酸钠原料的协同作用，有效增加了地塞米松磷酸钠注射液的稳定性；
21.2、本发明的地塞米松磷酸钠注射液的制备方法简单，易于控制，在加入有效组分
配药后经过除菌、并通过氮气保护灌封，在保证地塞米松磷酸钠注射液有效性的前提下，提高了地塞米松磷酸钠注射液产品的稳定性、安全性。
具体实施方式
22.下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。
23.实施例1
[0024][0025]
所述制备工艺包括以下步骤
[0026]
(1)按照处方用量依次称量所需原辅料。
[0027]
(2)量取80％配制量的注射用水于容器具中，将配药温度控制在40℃以下，加入处方量的氯化钠，搅拌至溶解；加入处方量的原料药，搅拌至溶解；然后使用ph值调节剂将药液ph值调节至7.0～8.5，加注射用水定容，搅拌混合至均匀。
[0028]
(3)使用0.22μm的除菌滤芯将所述药液除菌过滤。
[0029]
(4)使用中硼硅玻璃安瓿，灌封即得。
[0030]
实施例2
[0031][0032]
所述制备工艺包括以下步骤
[0033]
(1)按照处方用量依次称量所需原辅料。
[0034]
(2)量取80％配制量的注射用水于容器具中，将配药温度控制在40℃以下，加入处方量的氯化钠、依地酸二钠，搅拌至溶解；加入处方量的原料药，搅拌至溶解；然后使用ph值调节剂将药液ph值调节至7.0～8.5，加注射用水定容，搅拌混合至均匀。
[0035]
(3)使用0.22μm的除菌滤芯将所述药液除菌过滤。
[0036]
(4)使用中硼硅玻璃安瓿，灌封即得。
[0037]
实施例3
[0038][0039]
所述制备工艺包括以下步骤
[0040]
(1)按照处方用量依次称量所需原辅料。
[0041]
(2)量取80％配制量的注射用水于容器具中，将配药温度控制在40℃以下，加入处方量的氯化钠、依地酸二钠，搅拌至溶解；加入处方量的原料药，搅拌至溶解；然后使用ph值调节剂将药液ph值调节至7.0～8.5，加注射用水定容，搅拌混合至均匀。
[0042]
(3)使用0.22μm的除菌滤芯将所述药液除菌过滤。
[0043]
(4)使用中硼硅玻璃安瓿，灌封过程中，充加氮气保护，即得。
[0044]
将实施例1～3中所制备的样品，放置于高温40℃条件下，分别于0天、5天、10天、30天取样，进行性状、ph值、有关物质检测，得到的数据如表1所示。
[0045]
表1实施例1～3的检测数据
[0046]
[0047][0048]
注：na表示未进行检测。
[0049]
结论：按照实施例3制得的成品在高温40℃的条件下进行考察，稳定性较其他实施例显著提高，说明在制备地塞米松磷酸钠注射液时加入螯合剂，并在制备过程中充加氮气，可显著提高产品稳定性。
[0050]
以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。


技术特征：
1.一种地塞米松磷酸钠注射液，其特征在于，包括：地塞米松磷酸钠原料、药学上可接受的辅料；所述药学上可接受的辅料包括渗透压调节剂、螯合剂、ph值调节剂、注射用水。2.根据权利要求1所述的地塞米松磷酸钠注射液，其特征在于，所述渗透压调节剂由氯化钠、甘油、葡萄糖、甘露醇的一种或几种组成。3.根据权利要求1所述的地塞米松磷酸钠注射液，其特征在于，所述螯合剂为依地酸二钠。4.根据权利要求1所述的地塞米松磷酸钠注射液，其特征在于，所述ph值调节剂由氢氧化钠、盐酸、磷酸的一种或几种组成。5.根据权利要求1~4任一项所述的地塞米松磷酸钠注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）称量：按处方量称量地塞米松磷酸钠原料药、渗透压调节剂、螯合剂、ph值调节剂；（2）配药：将80%处方量的注射用水加入至容器具中，配制过程中需充加氮气保护，依次将渗透压调节剂、螯合剂、原料药、加入注射用水中，搅拌溶解，使用ph值调节剂调节ph，加注射用水定容，搅拌混合至均匀；（3）除菌过滤：将所述药液经0.22μm除菌滤芯过滤；（4）灌封：按照装量灌装于中硼硅玻璃安瓿中，封口，灌封过程中，充加氮气保护。6.根据权利要求5所述的地塞米松磷酸钠注射液的制备方法，其特征在于，所述地塞米松磷酸钠原料药、渗透压调节剂、螯合剂的质量比为5:9:10。7.根据权利要求5所述的地塞米松磷酸钠注射液的制备方法，其特征在于，所述配制过程温度为40℃以下。8.根据权利要求5所述的地塞米松磷酸钠注射液的制备方法，其特征在于，所述ph值调节至7.0~8.5。

技术总结
本发明公开了一种地塞米松磷酸钠注射液及其制备方法，包括以下步骤：称量：按处方量称量地塞米松磷酸钠原料药、渗透压调节剂、螯合剂、pH值调节剂；配药：将80%处方量的注射用水加入至容器具中，配制过程中需充加氮气保护，依次将渗透压调节剂、螯合剂、原料药、加入注射用水中，搅拌溶解，使用pH值调节剂调节pH，加注射用水定容，搅拌混合至均匀；除菌过滤：将所述药液经0.22μm除菌滤芯过滤；灌封：按照装量灌装于中硼硅玻璃安瓿中，封口，灌封过程中，充加氮气保护。本发明通过保证地塞米松磷酸钠注射液有效性的前提下，提高了地塞米松磷酸钠注射液产品的稳定性、安全性。安全性。


技术研发人员：李素素 曹兴
受保护的技术使用者：辰欣药业股份有限公司
技术研发日：2023.06.30
技术公布日：2023/8/13