一种美白抗敏保湿组合物，制备方法及其应用与流程

1.本发明涉及a61k36/9066领域，更具体涉及一种美白抗敏保湿组合物，制备方法及其应用。


背景技术：

2.黄褐斑是发生于面部的常见色素沉着性皮肤病，为全球性的慢性皮肤色素代谢障碍性疾患，病因较为复杂。目前，多数研究认为，黄褐斑是由于黄褐斑患者皮损部位黑色素细胞活性增强，黑素和黑素小体均增加，进而表现出色斑。
3.cn105362920a公开了一种治疗黄褐斑的中成药，原料包括：醋柴胡、红花、当归、益母草、白芍、白术、制香附、郁金、川芎、桃仁、玫瑰花、茯苓、菟丝子，用药1个月为1个疗程，3个月后观察疗效，见效时间慢，并且，口服剂味道欠佳。cn102049008b公开了一种治疗黄褐斑的中药组合物，通过内服外用配合使用，能加速治疗肝气郁结引起的黄褐斑，从气、瘀论治，兼以补虚扶正。但是该方法使用时，水煎剂一日一次，15日为一个疗程，片剂、丸剂和胶囊剂使用时，一日三次，每次2到3片或丸，面膜剂使用时，每晚临睡前清洁面部后，涂抹至有黄褐斑处，使用方法复杂。
4.现有技术中，治疗黄褐斑的外用药物如氢醌霜、维a酸乳膏、果酸等药物，大多可以竞争性抑制酪氨酸酶活性，抑制黑色素的形成、剥脱黑素小体、破坏黑素细胞，通过加速表皮的脱落与更新来达到治疗黄褐斑的目的，但是这类产品具有角质剥脱作用，脆弱的皮肤屏障愈发受到刺激，更易产生红斑、脱屑、瘙痒、干燥等不良反应，这些不良反应，加重了炎性反应。过度的炎性刺激使细胞内酪氨酸酶活性增高，黑色素增加，形成炎症后色素沉着，加重了黄褐斑皮损症状，因此，开发一种温和的可以治疗黄褐斑的并且兼具其他功效的外用护肤品非常必要。


技术实现要素：

5.针对于上述问题，本发明公开了一种美白抗敏保湿组合物，所述组合物由中药混合复配而成。
6.优选的，所述中药包括但不限于桃仁、红花、当归、川芎、白芍、熟地、莪术、益母草、蒲黄、丹参、三七、鸡血藤等中的一种或多种。
7.进一步优选的，所述中药为桃仁(persicae semen)、红花(flos carthami)、当归(angelica sinensis)、川芎(rhizoma chuanxiong)、白芍(radix paeoniae alba)、熟地(rehmannia glutinosa)的组合，质量比为1：(0.5-2)：(0.5-2)：(0.5-2)：(0.5-2)：(0.5-2)。
8.本发明另一方面公开了所述组合物的制备方法，包括以下步骤：按照质量份数要求取中药(桃仁、红花、当归、川芎、白芍、熟地)，在粉碎机中打碎，加入去离子水，放入破壁提取罐，在高速螺旋推进器的作用下，通过三组相互啮合，方向不同的微射流发生器，以高速流喷射而出，各种中药快速碰撞，植物细胞瞬间破裂，将中药材细胞中的有效成分释放出
来，微射流提取完成以后，用微滤膜过滤。
9.优选的，粉碎机将中药材粉碎成10-30目，更优选威20目。
10.优选的，加入20-40kg的去离子水，放入100升的破壁提取罐，更优选的，加入30kg的去离子水，放入100升的破壁提取罐。
11.优选的，所述高速流的平均流速为250-350m/s，更优选为300m/s。
12.优选的，所述微射流提取过程为1.5-3h，更优选为2h。
13.优选的，所述微滤膜滤孔的平均孔径为0.5-3μm，更优选为1μm。
14.优选的，用微滤膜过滤得到的过滤液再加10-30kg的丁二醇，再过滤两次，即得。
15.当归养血活血、通调月经、温润皮肤；熟地滋阴养血；芍药敛阴、凉血祛瘀；川芎为血中之气药，辛散走窜作用强，能上达头目，下行血海，有活血行气的双重作用。宗“久病必瘀”“久病入络”之古训，加桃仁配当归，通血络而祛色斑；加红花以活血祛瘀，推陈致新，恶血去新血生。诸药合用以达行气活血、祛瘀消斑之功效。通过分子晶体破壁提取技术，在恒定的低温环境下进行连续提取，在保证植物天然全成分提取质量的前提下，有效去除了农药以及重金属残留，使得药效成分充分释放，得到的提取物的功效成分更容易被皮肤吸收。
16.中药为桃仁、红花、当归、川芎、白芍、熟地的组合，质量比为1：(0.5-2)：(0.5-2)：(0.5-2)：(0.5-2)：(0.5-2)，得到的组合物具有优良的美白和淡斑的功效，可能的原因是，组合物中提取的有效组分对血小板活化各个阶段均有一定的抑制作用，可以降低血管性血友病因子(vwf)含量，阻断vwf的桥联作用，抑制血栓素a2(txa2)生成，调节txa2-前列环素(pgi2)平衡，同时降低了血小板α-颗粒膜糖蛋白-140(gmp-140)含量，抑制血小板释放的负反馈作用有关，从而起到活血化瘀的作用，同时控制红花的加入量，可以保证不影响人体的凝血功能，在皮肤血液微循环改善的条件下，身体新陈代谢加快，也提高了组合物中芍药苷、苦杏仁苷、藁本内酯等组分的功效，在淡斑的同时美白，修护受损肌肤，使得肌肤白皙富有光泽。
17.本发明还公开了所述组合物的应用，应用于护肤品，包括但不限于水、乳、霜等多种剂型的产品。
18.优选的，所述组合物占总原料质量的百分比为1％-10％。
19.在一种实施方式中，所述组合物可以应用于制备美白乳液，所述美白乳液的制备原料包括：a相、b相、c相、d相、e相。
20.优选的，按质量份计，所述美白乳液的制备原料包括：5-20份a相、70-85份b相、0.5-2份c相、0.1-1份d相、5-15份e相。
21.在一种实施方式中，按质量份计，所述a相制备原料包括：1-6份柔润剂、0.1-1份抗氧化剂、0.2-1.5份保湿剂、0.1-3份乳化剂。
22.在一种实施方式中，所述柔润剂为亲油性柔润剂。
23.优选的，所述亲油性柔润剂选自酯类、硅油、脂肪醇中的一种或多种。
24.进一步优选的，所述亲油性柔润剂为酯类、硅油、脂肪醇的组合，质量比为(0.5-7)：(1-2)：(0.1-1)。
25.所述酯类为脂肪酸酯，优选的，所述脂肪酸酯为单硬脂酸甘油酯、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯的组合，质量比为(0.2-1)：(1-3)：(2-4)。
26.所述硅油为低粘硅油，优选的，所述低粘硅油为5-50粘硅油；更优选的，所述低粘
硅油为5粘硅油。(25℃)
27.所述脂肪醇为c12-c30的脂肪醇，优选的，所述脂肪醇为十六十八醇。
28.在一种实施方式中，所述抗氧化剂选自植物提取物、维生素、维生素衍生物中的一种或多种。
29.优选的，所述抗氧化剂为植物提取物和维生素衍生物的组合，质量比为(0.5-2)：(0.1-0.8)。
30.进一步优选的，所述植物提取物为池花籽油；所述维生素衍生物为维生素e衍生物，更优选的为ve油。
31.在一种实施方式中，所述保湿剂选自醇类、油脂、酸类中的一种或多种。
32.优选的，所述保湿剂为油脂。
33.进一步优选的，所述油脂为乳木果油。
34.在一种实施方式中，所述乳化剂为天然乳化剂。
35.优选的，所述天然乳化剂为天然的两性乳化剂。
36.进一步优选的，所述天然的两性乳化剂为酶解卵磷脂。
37.在一种实施方式中，按质量份计，所述a相制备原料还包括：1-3份montanov l。
38.所述montanov l购自于法国赛比克，品名为montanov l，其主要成分是c14-22醇、c12-20烷基葡糖苷。
39.在一种实施方式中，按质量份计，所述b相制备原料包括：65-80份水、6-10份保湿剂b、0.1-0.5份增稠剂、0.01-0.1份螯合剂。
40.在一种实施方式中，所述保湿剂b选自醇类、糖类、乙内酰脲衍生物、酸类、油脂中的一种或多种。
41.优选的，所述保湿剂b为醇类、糖类、乙内酰脲衍生物的组合，质量比为(3-7)：(0.01-0.5)：(0.1-1)。
42.进一步优选的，所述醇类为c3-c10醇，更优选的为甘油和1,3丁二醇的组合，质量比为1：(4-6)。
43.进一步优选的，所述糖类为糖胺多糖，更优选的，所述糖胺多糖为透明质酸，更进一步优选的，所述透明质酸为大分子透明质酸。
44.进一步优选的，所述乙内酰脲衍生物为尿囊素。
45.在一种实施方式中，所述螯合剂为有机螯合剂。
46.优选的，所述有机螯合剂为edta-2na。
47.在一种实施方式中，所述增稠剂为天然胶质；优选为汉生胶。
48.在一种实施方式中，按质量份计，c相制备原料包括0.5-2份防腐剂。
49.所述防腐剂本领域技术人员依据需求选择添加即可，本发明不做限定。
50.在一种实施方式在，按质量份计，d相制备原料包括0.1-1份乳化剂。
51.优选的，所述乳化剂为阴离子乳化剂。
52.进一步优选的，所述阴离子乳化剂为聚丙烯酰胺和月桂醇聚醚-7的组合。
53.更优选的，所述乳化剂组分中还包括乳化剂稳定剂，优选为烷烃。
54.可以列举的符合要求的乳化剂为乳化剂305等。
55.在一种实施方式中，按质量份计，e相制备原料包括：1-10份所述美白抗敏保湿组
合物、1-3份保湿剂e、1-3份美白剂。
56.在一种实施方式中，所述保湿剂e选自糖类、醇类、羧酸类中的一种或多种。
57.优选的，所述保湿剂e为糖类。
58.进一步优选的，所述糖类为木糖醇保湿剂和透明质酸的组合，质量比为1：(0.5-2)。
59.更优选的，所述透明质酸为超小分子透明质酸。
60.在一种实施方式中，所述美白剂选自维生素、糖类、羧酸中的一种或多种。
61.优选的，所述美白剂为维生素和糖类的组合，质量比为1：(0.5-2)。
62.进一步优选的，所述维生素为烟酰胺；所述糖类为熊果苷。
63.所述美白乳液的制备方法包括以下步骤：
64.(1)将a相物料混合后，搅拌，转速为25-35rpm，升温至75-80℃，溶解完全后恒温5-20分钟待用；
65.(2)b相物料混合后，搅拌，转速为25-35rpm，升温至85-90℃，均质的转速为2500-2800rpm，时间为1-3分钟，至溶解完全无颗粒，开启真空搅拌(25-35rpm)；
66.(3)步骤(1)混合好的物料投入步骤(2)混合好的物料中，预乳化5-20分钟，均质的转速为2500-2800rpm，时间为1-3分钟溶解完全，保温10-15分钟后，开启冷却水真空降温至75-70℃时，加入c相和d相物料，均质均质的转速为2500-2800rpm，时间为1-3分钟，搅拌(25-35rpm)溶解完全；降温至45-40℃时，依次加入e相物料,搅拌(25-35rpm)溶解完全，即得。
67.有益效果
68.1、中药为桃仁、红花、当归、川芎、白芍、熟地的组合，得到的组合物具有优良的美白和淡斑的功效。
69.2、控制红花的加入量，可以保证不影响人体的凝血功能，在皮肤血液微循环改善的条件下，身体新陈代谢加快，也提高了组合物中芍药苷、苦杏仁苷、藁本内酯等组分的功效，在淡斑的同时美白，修护受损肌肤，使得肌肤白皙富有光泽。
70.3、通过分子晶体破壁提取技术，在恒定的低温环境下进行连续提取，在保证植物天然全成分提取质量的前提下，有效去除了农药以及重金属残留，使得药效成分充分释放，得到的提取物的功效成分更容易被皮肤吸收。
71.4、红花中的活性成分：红花黄色素a和西红花苷，为小分子成分，能被皮肤吸收，不会产生色素沉着。
72.5、所述组合物与常规的美白抗氧化原料如光甘草定、377、熊果苷以及虾青素等复配使用，可以协同增效，并且减少上述成分的刺激性，祛斑美白同时，让肤色红润有光泽，而且有抗氧化和抗紫外线的效果。
具体实施方式
73.实施例1
74.本实施例1公开了一种美白抗敏保湿组合物，所述组合物由中药混合复配而成。
75.所述中药为桃仁、红花、当归、川芎、白芍、熟地的组合，质量比为1：1：1：1：1：1。
76.本实施例1另一方面公开了所述组合物的制备方法，步骤如下：等份的桃仁、红花、
当归、川芎、白芍、熟地各1kg，粉碎机将中药材粉碎成20目，加入30kg的去离子水，放入100升的破壁提取罐，在高速螺旋推进器的作用下，通过三组相互啮合，方向不同的微射流发生器，以高速流(300m/s)喷射而出，各种中药快速碰撞，植物细胞瞬间破裂，将中药材细胞中的有效成分释放出来，该过程持续2小时，微射流提取完成以后、用1μm的微滤膜过滤，过滤液加20kg的丁二醇，用1μm的微滤膜过滤过滤两次，即得。
77.本实施例1还公开了所述组合物的应用，应用于护肤品，以所述组合物制备美白乳液，原料见下表1。
78.表1
79.80.[0081][0082]
所述montanov l购自于法国赛比克，品名为montanov l，其成分是c14-22醇、c12-20烷基葡糖苷。
[0083]
所述酶解卵磷脂购自于江苏浠泰生物科技有限公司，品名为lysofit。
[0084]
所述十六十八醇购自于马来emery(意慕利)，品名为1emercol c16-18 30:70my。
[0085]
所述池花籽油购自于美国natural plant products，品名为meadowfoam seed oil xpr。
[0086]
所述5粘硅油购自于江西蓝星星火有机硅有限公司，品名为mirasil dm 5。
[0087]
所述乳木果油购自于美国(莱宝康)，品名为lipobutter
tm
refined shea nc。
[0088]
所述ve油购自于帝斯曼营养产品有限公司，品名为dl-alpha-tocophery1 acetate。
[0089]
所述汉生胶购自于cp凯可美国公司，品名为cg-txanthan gum。
[0090]
所述大分子透明质酸购自于新疆阜丰生物科技有限公司，品名为透明质酸钠。
[0091]
所述聚丙烯酰胺(和)c13-14异链烷烃(和)月桂醇醚-7购自于法国赛比克，品名为sepigel 305。
[0092]
所述aquaxyl木糖醇保湿剂购自于法国赛比克，品名为aquaxyl。
[0093]
所述烟酰胺购自于杭州唯铂莱生物科技有限公司，品名为烟酰胺。
[0094]
所述熊果苷购自于广东曦望生物科技有限公司，品名为α-熊果苷。
[0095]
所述超小分子透明质酸购自于沈阳天贺新材料开发有限公司，品名为复合透明质酸溶液(版本号001)。
[0096]
所述美白乳液的制备方法如下：
[0097]
(1)将a相物料混合后，搅拌，转速为30rpm，升温至80℃，溶解完全后恒温10分钟待用；
[0098]
(2)b相物料混合后，搅拌，转速为30rpm，升温至85℃，均质的转速为2600rpm，时间为2分钟，开启真空搅拌30rpm，至溶解完全无颗粒；
[0099]
(3)步骤(1)混合好的物料投入步骤(2)混合好的物料中，预乳化10分钟，均质的转速为2600rpm，时间为1分钟溶解完全，保温10分钟后，开启冷却水真空降温至70℃时，加入c相和d相物料，均质均质的转速为2600rpm，时间为1分钟，搅拌30rpm溶解完全；降温至40℃时，依次加入e相物料，搅拌(30rpm)溶解完全，即得。
[0100]
性能测试
[0101]
通过8周的人体测试，在样品使用前和连续使用4周、8周后，测试志愿者面部成像、皮肤颜色、皮肤红黑色素、面部微循环的变化，与基质配方对比，评价实施例1产品的美白祛斑、祛黄、提亮肤色的功效。
[0102]
共30名志愿者完成测试，志愿者随机分成2组，每组15人。在8周的测试周期中第一
组志愿者全脸使用实施例1样品，每日早晚各使用1次，连续使用8周。在8周的测试周期中第二组志愿者全脸使用不含组合物的基质配方，每日早晚各使用1次，连续使用8周，在测试期间其它护肤品的使用维持不变。
[0103]
测试区域为面部，在使用前、使用4周和8周后，对面部进行visia-cr面部成像测试、皮肤颜色测试、皮肤红黑色素测试和面部微循环测试。
[0104]
皮肤成像测试结果显示，与使用前相比，使用8周后，使用实施例1产品的15名志愿者中有11名皮肤变白、色斑变浅，使用基质配方的15名志愿者中有5名皮肤变白、色斑变浅。选取色斑区域进行色斑分析和颜色分析，结果显示，与使用前相比，使用实施例1产品8周后，分析区域色斑面积占比呈降低趋势，色斑区域皮肤颜色l*值、ita
°
值均升高(p《0.05)，从趋势上看，实施例1产品对色斑面积占比的降低率、对色斑区域皮肤颜色l*值、ita
°
的提升率略高于基质配方，但两者之间差异无统计学意义(p》0.05)。
[0105]
皮肤颜色测试结果显示，与使用前相比，使用8周后，使用实施例1产品测试区域的皮肤颜色l*值、ita
°
值呈升高趋势b*值呈降低趋势。与基质配方相比，桃颜舒美白霜提升l*值效果优于基质配方(p《0.05)，从趋势上看，实施例1产品对ita
°
值的提升率略高于基质配方，对b*值的降低率小于基质配方，但两者之间差异无统计学意义(p》0.05)。
[0106]
皮肤红黑色素测试结果显示，与使用前相比，使用8周后，使用实施例1产品测试区域的皮肤黑色素指数mi值降低(p《005)。与基质配方相比，实施例1产品对mi值注量的提升效果优于基质配方。
[0107]
综合以上分析:
[0108]
(1)在8周的测试周期内，与使用前相比，实施例1产品表现出提升色斑区域皮肤颜色l*值、ita
°
值，提升面部皮肤颜色l*值、ita
°
值，降低皮肤黑色素指数mi值，提升皮肤血流灌注量的功效。
[0109]
(2)在8周的测试周期内，与使用前相比，实施例1产品表现出降低色斑区域色斑面积占比、降低面部皮肤颜色b*值的趋势。
[0110]
(3)在8周的测试周期内，与基质配方相比，实施例1产品在提升色斑区域皮肤颜色l*值、ita
°
值，提升面部皮肤颜色ita
°
值和降低皮肤黑色素指数mi值的变化趋势略优于基质配方。
[0111]
(4)在8周的测试周期内，与基质配方相比，实施例1产品在降低色斑面积占比。提升面部皮肤颜色l*值和提升皮肤血流灌注量方面效果优于基质配方，表现出淡化色斑、改善皮肤暗沉、改善面部微循环的功效。

技术特征：
1.一种美白抗敏保湿组合物，其特征在于，所述组合物由中药混合复配而成。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述中药选自桃仁、红花、当归、川芎、白芍、熟地、莪术、益母草、蒲黄、丹参、三七、鸡血藤中的一种或多种。3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述中药为桃仁、红花、当归、川芎、白芍、熟地的组合，质量比为1：(0.5-2)：(0.5-2)：(0.5-2)：(0.5-2)：(0.5-2)。4.一种根据权利要求1-3任一项所述的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：按照质量份数要求取中药，在粉碎机中打碎，加入去离子水，放入破壁提取罐，进行微射流提取，提取完成以后，用微滤膜过滤。5.根据权利要求4所述的组合物的制备方法，其特征在于，粉碎机将中药材粉碎，平均粒径为10-30目。6.根据权利要求4所述的组合物的制备方法，其特征在于，所述微射流提取过程的时间为1.5-3h。7.一种根据权利要求1-3任一项所述的组合物的应用，其特征在于，应用于护肤品。8.根据权利要求7所述的组合物的应用，其特征在于，所述组合物占护肤品总原料质量的百分比为1％-10％。9.根据权利要求7所述的组合物的应用，其特征在于，所述组合物应用于制备美白乳液，所述美白乳液的制备原料包括：a相、b相、c相、d相、e相，按质量份计，所述a相制备原料包括：1-6份柔润剂、0.1-1份抗氧化剂、0.2-1.5份保湿剂、0.1-3份乳化剂。10.根据权利要求9所述的组合物的应用，其特征在于，所述柔润剂为亲油性柔润剂；所述亲油性柔润剂为酯类、硅油、脂肪醇的组合，质量比为(0.5-7)：(1-2)：(0.1-1)。

技术总结
本发明公开了一种美白抗敏保湿组合物，所述组合物由中药混合复配而成，所述中药选自桃仁、红花、当归、川芎、白芍、熟地、莪术、益母草、蒲黄、丹参、三七、鸡血藤等中的一种或多种。所述组合物与常规的美白抗氧化原料如光甘草定、377、熊果苷以及虾青素等复配使用，可以协同增效，并且减少上述成分的刺激性，祛斑美白同时，让肤色红润有光泽，而且有抗氧化和抗紫外线的效果。效果。


技术研发人员：杨爱岗 徐晓英
受保护的技术使用者：杨爱岗
技术研发日：2023.06.26
技术公布日：2023/9/16